Ученые модифицируют традиционные препараты и по итогу в разы увеличивают их эффективность против устойчивых бактерий.

Фото Алексея Баталова

Как пояснил БНК старший научный сотрудник института химии Коми НЦ Денис Судариков, бактерии постоянно вырабатывают устойчивость к антибиотикам. К тому же все чаще появляются полирезистентные штаммы, которые не боятся целого спектра препаратов. Поэтому ученым необходимо искать новые соединения, способные убивать болезнетворные организмы.

Перспективным подходом является химическая модификация широко используемых антибактериальных препаратов, например, с применением природных монотерпенов. Они содержатся в живичном скипидаре, который получают при обработке хвойных лесов. Соединения сами по себе имеют антибактериальные и противогрибковые свойства, но при «сшивании» их с биологически активными молекулами усиливаются мембранотропные свойства. То есть терпен помогает веществу проникнуть в клетку через мембрану. В данном случае для модификации химики использовали известную структуру цефалоспориновых антибиотиков, близкую к препаратам цефепим и цефотаксим.

Эксперименты начались в 2023 году и проводились студенткой СГУ Екатерины Чащиной под руководством Дениса Сударикова. В течение нескольких лет ученые смогли синтезировать более 30 соединений. Их эффективность проверялась в Институте фундаментальной медицины и биологии Казанского федерального университета; в Коми НЦ нет условий для работы с опасными патогенами. Опыты проходили in vitro, то есть в пробирках.

В итоге модифицированные антибиотики лучше сражаются с грамположительными бактериями, например, золотистым стафилококком, вызывающим те же менингит и пневмонию. Если сравнивать с цефепимом, цефалоспориновым антибиотиком IV поколения, то эффективность новых веществ к резистентным штаммам превосходила в 2-16 раз.

В перспективе производство таких модифицированных антибиотиков будет недорогое. Также многие из них имеют низкую токсичность. Но, чтобы дойти до прилавка, веществам понадобится как минимум лет 15. Во-первых, необходимо еще усилить эффект соединения. Во-вторых, оно неэффективно по отношению к грамотрицательным бактериям, например, к синегнойной палочке. Их от грамположительных отличает дополнительный слой в мембране. Ученые предполагают, что поможет дополнительное введение катионной группы, которая тоже способствует проникновению в клетку. А еще нужны эксперименты на животных и человеке. Ну и, конечно, требуются инвесторы.

Тем не менее разработка уже была отмечена на республиканском уровне: Екатерину Чащину удостоили премией правительства Коми.